3,4-二羥基肉桂酸鈉(咖啡酸鈉)的抗腫瘤藥物看的應(yīng)用
惡性腫瘤嚴(yán)重歷來威脅人類的健康和生命。目前臨床應(yīng)用的化療藥物毒性較大,對(duì)實(shí)體瘤效果較差,接受化療的病人絕大多數(shù)最終都死于腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移。因此,尋找低毒性而能抑制腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的藥物是腫瘤化療研究的必然趨勢(shì)。
據(jù)研究證明3,4-二羥基肉桂酸(又名咖啡酸)就是這樣的新一代抗癌化合物。它廣泛分布于多種蔬菜、水果和植物中。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道3,4-二羥基肉桂酸是一種具有選擇性的耐藥腫瘤細(xì)胞MCF-7/Dox的化學(xué)增敏劑[Anticancer Res, 1997, 17: 1913-1917],對(duì)腫瘤細(xì)胞的侵襲具有抑制作用[Biol Pharm Bull,1997, 20: 345-348],3,4-二羥基肉桂酸有望成為一個(gè)有特點(diǎn)的具有開發(fā)前景的抗腫瘤化合物。但是3,4-二羥基肉桂酸溶解性差,而其鈉鹽卻顯示出良好的水溶性。因此在藥物合成中,將3,4-二羥基肉桂酸結(jié)構(gòu)中梭基上的H由Na取代,形成水溶性好的鈉鹽后,可實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)及轉(zhuǎn)移的形成產(chǎn)生抑制的作用。
3,4-二羥基肉桂酸鈉(咖啡酸鈉)作為新一代抗腫瘤藥物,它對(duì)惡性腫瘤細(xì)胞增殖具有抑制作用,它能抑制腫瘤細(xì)胞分泌明膠酶,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明它能抑制小鼠移植性肝癌,結(jié)腸癌和肺癌的生長(zhǎng),它能降低惡性腫瘤肺轉(zhuǎn)移發(fā)生率和轉(zhuǎn)移灶的數(shù)目,該化合物毒性低,能抑制腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,并充分顯示了與化療藥物***C的協(xié)同抗腫瘤作用。
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