氨曲南
英文名稱: Aztreonam
CAS號: 78110-38-0
分子式: C13H17N5O8S2
分子量: 435.43
概述 氨曲南又稱氨曲安、氨噻酸單胺菌素、氨噻羧單胺菌素、阿茲曲南、菌克單、君刻單、噻肟單酰胺菌素,英文名稱為Aztreonam、AZACTAM、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、Primbactin,是一種單酰胺環(huán)類(Monobactams)的新型β-內(nèi)酰胺抗生素。在1978年從美國新澤西州土壤菌紫色桿菌Chromobacterium violaceum的培養(yǎng)液中首先發(fā)現(xiàn),現(xiàn)已用合成法制得。
作用機制
氨曲南為細(xì)菌殺菌劑。它能迅速通過革蘭陰性需氧菌的外膜壁,而對青霉素結(jié)合蛋白3(PBP-3)具有高度親和性。通過作用于PBP-3,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)胞溶解和死亡。
氨曲南抗菌譜較窄,僅對需氧革蘭陰性桿菌具抗菌作用,如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌及其它假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。本品對許多細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。對革蘭陽性菌和厭氧菌無活性。氨曲南與頭孢他定、慶大霉素相比,對產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他啶,但低于慶大霉素;對銅綠假單胞菌的作用低于頭孢他定,與慶大霉素相近。
化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶或無色粉末,熔點227℃(分解)。溶于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,極微溶于乙醇,幾不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。